在全國抗擊新冠肺炎疫情的關(guān)鍵時(shí)刻，知識(shí)產(chǎn)權(quán)工作者積極行動(dòng)，挖掘分析專利情報(bào)，發(fā)布《抗擊新型冠狀病毒肺炎專利信息研報(bào)》，發(fā)揮專業(yè)優(yōu)勢(shì)，與科研工作者一道同心戰(zhàn)“ 疫” ！

抗擊新型冠狀病毒肺炎專利信息研報(bào)（摘要）

　　當(dāng)前，隨著疫情防控科技攻關(guān)的深入，亟需多渠道發(fā)現(xiàn)更多有價(jià)值的候選藥物，國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局迅速組織業(yè)務(wù)骨干圍繞目前短期研發(fā)的熱難點(diǎn)方向和關(guān)鍵技術(shù)，開展專利情報(bào)挖掘形成報(bào)告，試圖篩選出更多潛在的治療藥物，為科研工作提供參考。所形成的報(bào)告以國家衛(wèi)健委發(fā)布的《新型冠狀病毒感染  的肺炎診療方案（試行第五版）》為主線，對(duì)治療用藥、預(yù)防用藥和病毒檢測(cè)三個(gè)關(guān)鍵分支的專利信息進(jìn)行全面梳理，從化學(xué)藥、生物藥、疫苗、檢測(cè)方法和檢測(cè)儀器五個(gè)方面展開論述并給出研究方向建議，力求為科研人員賦能，以期加速研發(fā)進(jìn)程。

　　報(bào)告統(tǒng)計(jì)發(fā)現(xiàn)，在抗病毒產(chǎn)業(yè)鏈中化學(xué)藥分支專利申請(qǐng)數(shù)量最多，為980項(xiàng)，抗病毒治療藥是關(guān)注的重點(diǎn)。

各主要分支專利申請(qǐng)數(shù)量

　　從趨勢(shì)上看，抑制冠狀病毒活性的化學(xué)藥專利申請(qǐng)量與2003年SARS，2009年甲型H1N1流感疫情、2012年中東暴發(fā)MERS疫情、2015年韓國暴發(fā)MERS疫情 呈正相關(guān)。開發(fā)已有化合物或其組合在抑制冠狀病毒方面用途占26.7%，即 “老藥新用 ”這一創(chuàng)新思路貫穿于整個(gè)技術(shù)發(fā)展過程中。

抗冠狀病毒感染活性化合物申請(qǐng)類型與趨勢(shì)

　　基于此，報(bào)告對(duì)于治療藥物重點(diǎn)對(duì)上市藥新適應(yīng)癥、已進(jìn)入臨床試驗(yàn)的在研藥以及體外試驗(yàn)證明有效的在研藥進(jìn)行研判，從RNA阻斷、囊膜阻斷的機(jī)理兩大方向開展，對(duì)7種老藥新適應(yīng)癥，3種臨床試驗(yàn)在研藥，例如瑞德西韋、匹莫地韋，和多種對(duì)冠狀病毒有明顯抑制作用的在研藥在專利信息中披露出的數(shù)據(jù)進(jìn)行篩選。

抗冠狀病毒化學(xué)藥技術(shù)分解表

　　對(duì)上市藥新適應(yīng)癥，報(bào)告基于熱點(diǎn)和試驗(yàn)數(shù)據(jù)，試圖找到老藥用于冠狀病毒的潛在用途。

與冠狀病毒相關(guān)的上市藥專利信息

　　對(duì)臨床試驗(yàn)在研藥，報(bào)告不僅對(duì)目前被寄予厚望的瑞德西韋治療冠狀病毒感染的作用進(jìn)行分析，還篩選出對(duì)冠狀病毒有治療效果的BCX4430，匹莫地韋（VX-787），并列舉了詳實(shí)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

瑞德西韋的專利申請(qǐng)情況

吉利德科學(xué)公司在抗 RNA病毒藥物領(lǐng)域的專利狀況

　　對(duì)體外試驗(yàn)在研藥，從RNA聚合酶抑制劑類藥物篩選出50項(xiàng)重點(diǎn)專利，均記載了體外試驗(yàn)，其中5項(xiàng)在實(shí)驗(yàn)部分記載了有關(guān)CoV活性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，5項(xiàng)雖然記載了實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目但并未公開實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù)，6項(xiàng)記載了體內(nèi)活性。對(duì)于冠狀病毒主蛋白酶或3C樣蛋白酶抑制劑、刺突蛋白酶抑制劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2阻斷抑制劑和囊膜阻斷劑等其他幾類藥物，均公開了體外細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果。

　　例如：

WO2017/046318A1公開的三唑衍生物具有抗病毒作用，說明書中指出冠狀病毒科優(yōu)選人冠狀病毒，對(duì)Fp和CPE測(cè)試了活性，如下化合物的活性最優(yōu)，對(duì)Fp的Ki為13.7uM，對(duì)CPE的IC50為34.9uM。

　　對(duì)于生物藥，報(bào)告把具有潛在價(jià)值的專利信息全部給出。

抗冠狀病毒生物藥技術(shù)分解表

　　對(duì)于疫苗，報(bào)告給出主攻方向，重點(diǎn)應(yīng)當(dāng)放在滅活疫苗和核酸疫苗。

冠狀病毒疫苗專利申請(qǐng)趨勢(shì)

冠狀病毒疫苗技術(shù)發(fā)展路線圖

　　對(duì)于診斷與檢測(cè)技術(shù)，報(bào)告給出近期研發(fā)的借鑒思路。

診斷與檢測(cè)專利申請(qǐng)趨勢(shì)

核酸檢測(cè)技術(shù)發(fā)展路線圖

　　最后，報(bào)告給出部分啟示，例如：

　　短期聚焦老藥新用：重點(diǎn)關(guān)注HIV蛋白酶抑制劑、RNA病毒聚合酶抑制劑。

　　干擾素：國產(chǎn)的超級(jí)干擾素在非典疫情中顯示較好抗病毒和人群防護(hù)效果。

　　疫苗：借鑒SARS、MERS冠狀病毒疫苗中使用過的抗原肽和基因片段，尋找新冠病毒的相應(yīng)保守肽段和核酸。

　　病毒檢測(cè)技術(shù)：利用檢測(cè)靶點(diǎn)的替換研究其與新型冠狀病毒檢測(cè)的結(jié)合可能，提高病原體檢測(cè)的靈敏度。關(guān)注研發(fā)新型載體，例如微珠等，并基于微 珠PCR的高通量檢測(cè)技術(shù)開發(fā)。集成化小型PCR分析儀的研發(fā)應(yīng)側(cè)重于裝置的全封閉、一體化，避免氣溶膠的產(chǎn)生。（來源：國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局抗擊新型冠狀 病毒肺炎專利信息分析課題組）

　　疫情防控是一場(chǎng)保衛(wèi)人民群眾生命安全和身體健康的嚴(yán)峻斗爭(zhēng)，希望報(bào)告中所列的專利情報(bào)能為一線的科研工作者提供有益參考。我們始終堅(jiān)信，在 黨中央的堅(jiān)強(qiáng)領(lǐng)導(dǎo)下，緊緊依靠人民群眾，同心協(xié)力、英勇奮斗、共克時(shí)艱，我們一定能取得疫情防控斗爭(zhēng)的全面勝利。

抗擊新型冠狀病毒肺炎專利信息研報(bào)